Asetilkolinin Muskarinik ve Nikotinik Reseptörleri

Asetilkolin muskarinik ve nikotinik olmak üzere iki reseptöre sahiptir. Prof. Dr. Kemal BUHARALIOĞLU, bu derste asetilkolin reseptörlerinin adlandırılmalarındaki tarihsel süreçleri ve bunlardan muskarinik reseptörlere bağlanan ligantları nikotinik reseptörlerle karşılaştırmalı bir şekilde açıklıyor.
Bu derste değinilen noktalar ve genel ilkeler şunlardır:
1. Kolinerjik agonist veya antagonist ilaçların farmakolojik etkilerini, ardından endikasyonlarını / klinik kullanımlarını ve advers etkilerini anlamanın yolu muskarinik ve nikotinik reseptörlerin özelliklerini bilmekten geçer.
2. Farmakolojide ilaçlara ad verilmesinin belirli kuralları olduğu gibi reseptörler de belirli kurallara göre adlandırılır. Reseptörlere genellikle kendilerini aktive eden doğal veya farmakolojik agonistlerin adı verilir. Muskarinik ve nikotinik reseptörler de adlarını kendilerini aktive eden doğal alkaloitler olan muskarin ve nikotin’den almıştır. Bu reseptörlerin sembolleri ligantları olan muskarin ve nikotin’in başharfleri (M ve N) kullanılarak yapılır.
3. Asetilkolin hem muskarinik hem de nikotinik reseptörlere bağlanabilir. Ancak nikotin’in muskarinik reseptörlere, muskarin’in de nikotinik reseptörlere karşı afinitesi oldukça zayıftır.
4. Nikotin tersiyer amin, muskarin ve asetilkolin ise kuaterner amin yapısı taşır. Tersiyer aminlerin yağda çözünürlükleri ortamın pH değeri ile değişebilir. Kuaterner aminlerin yağda çözünürlükleri zayıftır ve bu nedenle biyolojik membranlardan emilimleri azdır. Sonuç olarak ilaçların kimyasal özellikleri farmakokinetiklerini, farmakokinetikleri ise farmakodinamik özelliklerini etkiler.
5. Moleküler klonlama çalışmaları M1'den M5'e kadar farklı muskarinik reseptör alt tipleri olduğunu ortaya koymuştur. Tüm bu muskarinik reseptör alt tipleri atropin tarafından bloke edilir.

[@denizmutul9716]

Mükemmel anlatıyorsunuz. Çok teşekkürler.