Dược lý lâm sàng Sulfolurea: Glipizide, Gliclazide, Glimepiride

Các Sulfamid hạ đường huyết - hay còn gọi là Sulfolurea có 3 thế hệ:
- Thế hệ thứ nhất:
Carbutamide
Acetohexamide
Chlorpropamide
Tolbutamide
- Thế hệ thứ 2
Glipizide (Glucotrol)
Gliclazide (Diamicron)
Glibenclamide, Glyburide (Micronase)
Glibornuride
Gliquidone
Glisoxepide
Glyclopyramide
- Thế hệ thứ 3
Glimepiride (Amaryl)
SỬ DỤNG HỢP LÝ CÁC SULFAMID HẠ ĐƯỜNG HUYẾT: magazine.canhgi...
Trần Thu Thủy, Hoàng Hà Phương, Trung tâm DI & ADR Quốc gia.
Cơ chế: SU có tác dụng kích thích tiết insulin từ tế bào beta của đảo tụy thông qua làm tăng độ nhạy cảm của các tế bào này với glucose.
Thuốc liên kết với một thụ thể trên màng tế bào có tên gọi là SUR1 (sulfonylurea receptor), gây ức chế dòng kali đi ra khỏi tế bào beta bằng cách đóng kênh kali phụ thuộc ATP. Nồng độ kali nội bào tăng gây khử cực, làm mở các kênh calci phụ thuộc điện thế. Các kênh này sẽ tạo điều kiện cho dòng calci đi vào tế bào, dẫn đến bài xuất các bọc dự trữ insulin ra màng bào tương.